ТРАМАДОЛУ ГІДРОХЛОРИД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Tramadol

АТ код: N02AX02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 5% по 2 мл в ампулах № 10

Діючі речовини: 1 мл розчину містить 50 мг трамадолу гідрохлориду

Допоміжні речовини: Натрію ацетат триводний, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Наркотичні анальгетики

Показання: Гострий та хронічний біль (сильний та помірний) у хірургії, акушерстві, онкології, ревматології, ортопедії, після стоматологічних втручань, у неврології, при інфаркті міокарда, ішемії нижніх кінцівок. Застосовують також перед хірургічними операціями (для премедикації).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3408/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

ТРАМАДОЛУ ГІДРОХЛОРИД

(TRAMADOLI HYDROCHLORID)

 

Склад:

діюча речовина: tramadol;

1 мл розчину містить 50 мг трамадолу гідрохлориду;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Трамадол. Код АТС N02A X02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострий та хронічний больовий синдром помірного і значного ступеня вираженості (перед- і післяопераційні періоди, злоякісні пухлини, травми, невралгія).

Проведення болючих діагностичних і лікувальних маніпуляцій.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Гостра інтоксикація алкоголем і лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему (нейролептики, седативні, антидепресанти, анксіолітики, снодійні). Епілепсія. Одночасне застосування інгібіторів МАО. Тяжка печінкова/ниркова недостатність. Вагітність та період годування груддю. Діти віком до 1 року.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно.

Дози встановлює лікар індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим і дітям віком старше 14 років вводять внутрішньовенно (повільно крапельно), внутрішньом’язово або підшкірно по 50-100 мг (1-2 мл розчину). При відсутності задовільного ефекту через 30-60 хвилин можливе додаткове введення 50 мг (1 мл) препарату. Кратність введення становить 1-4 рази на добу залежно від вираженості больового синдрому і ефективності терапії. Максимальна добова доза – 400 мг.

Дітям від 1 до 14 років розчин для ін’єкцій можна (у виняткових випадках) призначати в одноразовій дозі 1-2 мг на кг маси тіла дитини. Добова доза – 4-8 мг/кг маси тіла.

Хворим із порушеннями функції печінки/нирок, а також особам літнього віку (75 років і старше) необхідна корекція дозування: зменшення дози і частоти введення препарату. Вища добова доза для пацієнтів старше 75 років не має перевищувати 300 мг (6 мл препарату).

Тривалість лікування препаратом визначається індивідуально. Трамадолу гідрохлорид не можна застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору.

 

Побічні реакції.

З боку нервової системи: можливе посилення потовиділення, головний біль, запаморочення, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення сну (кошмарні сновидіння), спазми м’язів, ейфорія, галюцинації, тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія, парестезії; в окремих випадках – судоми церебрального генезу (при внутрішньовенному введенні високих доз або при одночасному призначенні нейролептиків).

З боку органів чуття: порушення зору, смаку.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, запор, метеоризм, біль в епігастрії, діарея.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, рідко – відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску аж до колапсу (ортостатичний колапс).

Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, екзантема, бульозні висипання, анафілактичний шок, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи: диспное.

 Інші: порушення менструального циклу.

 

Передозування.

Симптоми: блювання, міоз, циркуляторні порушення, пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, депресія дихального центру до повної зупинки дихання.

Лікування спрямоване на забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримки дихання і функції серцево-судинної системи.

Антидотом при пригніченні дихального центру є налоксон, при судомах – бензодіазепін. Трамадол слабо виводиться за допомогою діалізу, тому окремого застосування гемодіалізу або гемофільтрації недостатньо.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Трамадол проникає через плацентарний бар’єр, тому застосовувати препарат під час вагітності не рекомендується. Якщо є показання для проведення знеболювальної терапії опіатами під час вагітності, необхідно обмежитись одноразовим застосуванням.

Невелика кількість Трамадолу гідрохлориду проникає у грудне молоко, тому не слід застосовувати препарат в період годування груддю. При одноразовому застосуванні годування груддю можна не переривати.

 

Діти.

Препарат не застосовують для лікування дітей віком до 1 року. Дітям старше 1 року препарат призначають при наявності прямих показань.

 

Особливості застосування.

Під час лікування Трамадолу гідрохлоридом не слід вживати алкоголь.

При тривалому застосуванні Трамадолу гідрохлориду може розвинутися звикання та лікарська залежність.

Трамадолу гідрохлорид не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеному внутрішньочерепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами, яка потребує підвищеної уваги та швидких психічних і рухових реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному призначенні Трамадола гідрохлориду з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.

Індуктори мікросомального окислення (карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту і тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків. При застосуванні разом з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, нейролептиками є ризик розвитку судом.

Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу і знижує вміст метаболіту М1 за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP2D6.

При одночасному застосуванні Трамадолу гідрохлориду і варфарину підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку системи згортання крові. Трамадолу гідрохлорид може спричинити приступи і/або розвиток потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому при застосуванні разом із серотонінергічними препаратами.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трамадол – аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним агоністом опіоїдних мю-, дельта- і капарецепторів. Іншими механізмами, які беруть участь у забезпеченні аналгезивної дії трамадолу гідрохлориду є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді.

Відкриває К+ і Са++-канали, спричиняє гіперполярізацию мембран і гальмує проведення больових імпульсів. Аналгетичний ефект зумовлений зниженням активності ноцицептивної і посиленням антиноцицептивної систем організму. Трамадолу гідрохлорид виявляє протикашльову дію. При застосуванні в терапевтичних дозах Трамадолу гідрохлорид не пригнічує дихання і не змінює моторику кишечнику.

При внутрішньовенному введенні виявляє аналгезивну дію через 5-10 хвилин, діє протягом

3-5 годин.

Фармакокінетика. Абсорбція при внутрішньом’язовому введенні – 100 %. Час досягнення максимальної концентрації після внутрішньом’язового введення – 45 хвилин. Абсолютна біодоступність – майже 70 %. Зв’язування з білками крові становить 20 %. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. 0,1 % препарату проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці.

Період напіввиведення – 6 годин. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25-35%) у незміненому вигляді. Приблизно 7 % виводиться за допомогою гемодіалізу.

Відзначено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів старше 75 років.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Несумісність. Трамадол несумісний з розчинами диклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, нітрогліцерину, мідазоламу.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.  Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від 15 °С до 25 °С.

 

Упаковка. По 2 мл в ампулі. По 10 ампул, вкладених у пачку.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ВАТ «Фармак».